此次项目开启后，晶泰控股凭借融合物理模型、AI算法与机器人实验的智能药物研发平台，结合智擎生技团队的专家经验，快速开展药物理性设计。晶泰控股为该项目生成百万级分子库，并筛选出药物活性与选择性表现突出、分子骨架新颖的先导化合物，经多轮物理模型与AI模型结合的ADMET性质评估与迭代优化，最终确定PEP08为临床前候选化合物（PCC），再由智擎生技完成临床前研发。

　　据悉，PRMT5（蛋白质精氨酸甲基转移酶5）是在多种癌症中过表达并促进肿瘤生长的关键酶，也是热门的癌症合成致死靶点。在MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）纯合缺失的肿瘤中，抑制PRMT5活性可产生“合成致死”效应。PEP08作为第二代PRMT5抑制剂，能通过MTA协同结合模式与PRMT5结合，形成稳定三元复合物，特异性杀伤MTAP缺失型肿瘤细胞，并减轻对正常细胞的影响。

　　临床前研究数据显示，与处于临床开发阶段的其他二代PRMT5抑制剂相比，PEP08的综合药学性质展现出潜在同类最佳（Best-in-Class）效果，以及与其他疗法联合使用的潜力。相关成果海报已由智擎生技发表于2025年美国癌症研究协会（AACR）年会。

　　据介绍，PEP08获得监管机构的临床试验许可并达成里程碑付款，是晶泰控股与智擎生技合作取得的重要阶段性成果，同时也验证了晶泰控股平台高效赋能药物创新的交付能力。

（文章来源：上海证券报·中国证券网）