蓝鲸新闻10月31日讯（记者屠俊）10月30日，礼来中国宣布，其非共价(可逆)BTK抑制剂捷帕力(匹妥布替尼100毫克和50毫克片剂)获得国家药监局，(NMPA)批准，单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗(含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。

　　匹妥布替尼是一种高选择性激酶抑制剂，采用新型结合机制，可以在既往接受过共价BTK抑制剂（包括伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼、或奥布替尼）治疗的MCL患者中重新建立BTK抑制作用，并延续靶向BTK通路的获益。

　　据悉，随着BTK抑制剂药物的广泛应用，患者的耐药随之出现。共价BTK抑制剂包括伊布替尼、泽布替尼、阿可替尼和奥布替尼，都是通过与BTK的C481残基结合，阻断ATP结合口袋，抑制BTK酶的活性从而发挥抗肿瘤作用，但C481突变会引起耐药，而非共价抑制剂匹妥布替尼不依赖C481也可与BTK高选择性结合，能够克服C481突变导致的耐药。

　　JZNJ研究主要研究者、北京大学肿瘤医院朱军教授表示：“匹妥布替尼的获批对复发或难治性MCL患者来说意义重大，这些既往已经接受过共价BTK抑制剂治疗的患者，目前的治疗选择有限，并且有数据提示共价BTK抑制剂治疗终止后患者的中位生存仅4-10个月，预后较差。匹妥布替尼的获批为我国既往接受过共价BTK治疗的MCL患者带来全新选择。”

　　此前，匹妥布替尼于2023年1月获得美国FDA批准，成为全球首个获批的非共价（可逆）BTK抑制剂。2023年10月，匹妥布替尼被纳入国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）优先审评审批。

　　公开资料显示，目前全球已有6款BTK抑制剂获批上市，包括伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼、替拉鲁替尼、奥布替尼以及匹妥布替尼。

　　据弗若斯特沙利文预计，随着肿瘤患者人数增加以及该药的适应症不断扩大，2025年全球BTK抑制剂的市场规模有望达到200亿美元，2030年有望达到261亿美元。其中，中国市场自2017年伊布替尼获批上市后，预计2025年市场规模将达到131亿元，并将于2030年扩大至225亿元。

　　面对百亿市场，BTK抑制剂一直是各家企业的重点研发赛道，国外赛诺菲、罗氏、默沙东，国内恒瑞医药、和黄医药、中国抗体/信诺维，云顶新耀、海博为药业等药企均有布局。

（文章来源：蓝鲸财经）